JAK阻害薬はリウマチの炎症を引き起こすサイトカインの「根っこ」にあたる細胞内シグナル伝達をブロックする飲み薬です。生物学的製剤と同等以上の効果を、1日1回の内服で発揮します。
JAK阻害薬とは・JAKとは
リウマチの患者さんではサイトカインという炎症を起こす物質(TNF-αやIL-6など)がたくさん血液・関節内に放出されています。生物学的製剤(バイオ製剤)は、それぞれ一つ一つのサイトカインに働いて炎症を抑える注射薬でした。
JAK阻害薬はバイオ製剤よりさらに根っこの部分に効きます。1種類だけのサイトカインではなく、多くの炎症性サイトカインを生み出す細胞の中での伝達経路(JAK経路)をブロックします。
JAK(ヤヌスキナーゼ)とは
細胞の受容体にサイトカインが結合した後、細胞核へ炎症シグナルを伝える酵素です。JAK1・JAK2・JAK3・TYK2の4種類があります。JAK阻害薬はこの酵素にくっつき情報伝達を遮断することで「炎症を起こせ」という誤った命令を細胞に届かなくします。
JAK阻害薬の利点4つ
- 飲み薬で1日1回、注射のために毎週・毎月通院する必要がなくなる
- 内臓・血液への副作用がマイルドでMTXと比べて血液検査によるチェックがより少なくて済む
- 即効性がある:内服するとうまくいけばその日のうちに効いてくる感じがする
- うまくいくとMTXを減量・中止でき、1種類の飲み薬でリウマチをコントロールできることも
JAK阻害薬の種類(関節リウマチに使用できる5種類)
ゼルヤンツ(トファシチニブ)
- 一般名
- トファシチニブクエン酸塩錠
- 作用機序
- JAK1・JAK3の阻害
- 禁忌
- 重度の肝機能障害、グレープフルーツ
- 用量例
- 5mg 1日2回
- 特徴
- JAK阻害薬の中で一番最初に登場した薬。IL-6阻害薬「アクテムラ」と作用が重なる。潰瘍性大腸炎にも使用。
オルミエント(バリシチニブ)
- 一般名
- バリシチニブ錠
- 作用機序
- JAK1・JAK2に対して高い選択性
- 禁忌
- 重度の腎機能障害
- 用量例
- 最大量4mg 1日1回。本院標準投与量2mg 1日1回
- 特徴
- 本院で最も多く処方されるJAK阻害薬。新型コロナウイルス肺炎・アトピー性皮膚炎・円形性脱毛症にも承認・有効性確認。
スマイラフ(ペフィシチニブ)
- 一般名
- ペフィシチニブ臭化水素酸塩錠
- 作用機序
- JAK1・JAK2・JAK3・TYK2を阻害
- 禁忌
- 重度の肝機能障害
- 用量例
- 150mg 1日1回
リンヴォック(ウパダシチニブ)
- 一般名
- ウパダシチニブ水和物錠
- 作用機序
- JAK1への強い選択的阻害作用
- 禁忌
- 重度の肝機能障害
- 用量例
- 7.5mg または15mg 1日1回
- 特徴
- 乾癬(関節症性乾癬)・アトピー性皮膚炎などに使われる場合もある。オルミエントを使用できない重症腎障害の方に使用可。
ジセレカ(フィルゴチニブ)
- 一般名
- フィルゴチニブマレイン酸塩錠
- 作用機序
- JAK1に対してより選択的に作用
- 禁忌
- 腎不全、重度の肝機能障害
- 用量例
- 200mg 1日1回
生物学的製剤との違い
| 生物学的製剤(バイオ製剤) | JAK阻害薬 | |
|---|---|---|
| 剤形 | 主に注射薬(点滴・皮下注) | 経口薬(飲み薬) |
| 標的 | 特定の1種類のサイトカイン(細胞外) | 複数のサイトカイン経路(細胞内) |
| 即効性 | 2〜4週で効果 | その日のうちに効く場合も |
| 投与頻度 | 週1〜月1回通院・自己注射 | 1日1回内服 |
どういった場合にJAK阻害薬を使用するか
- MTX(週8mg以上を3か月以上)で効果不十分な場合に追加投与
- MTX+バイオ製剤で効果不十分な場合にバイオ製剤からスイッチ
- うまくいくとMTXを減量・中止でき、JAK阻害薬1種類でリウマチをコントロールできることも
将来の可能性:約10年後には特許が切れてジェネリック薬が続々発売される予定です。その暁にはリウマチの中心的な薬剤になると本院では予測しています。
注意点と副作用予防
感染症・帯状疱疹に注意:生物学的製剤と同様に感染症に注意が必要です。特に帯状疱疹は他のリウマチ剤よりやや起こりやすいことがわかっています。
本院では原則50歳以上のほぼ全員の方に帯状疱疹ワクチン(シングリックス)を接種していただいています。
- 肺炎球菌ワクチン・インフルエンザワクチンの接種を推奨
- バクトラミン(ST合剤)による日和見感染予防投与を実施
- 定期的な血液検査・胸部レントゲンによるモニタリング
本院採用のJAK阻害薬の治療費(2026年4月改定)
| 薬剤名 | 投与用量 | 1割負担/4週 | 2割負担/4週 | 3割負担/4週 |
|---|---|---|---|---|
| オルミエント 2㎎錠 (バリシチニブ) | 毎日4㎎(標準量) | 約13,846円 | 約27,692円 | 約41,538円 |
| オルミエント 2㎎錠 (バリシチニブ) | 毎日2㎎(減量時) | 約6,923円 | 約13,846円 | 約20,769円 |
| リンヴォック 7.5㎎錠 (ウパダシチニブ) | 毎日15㎎(標準量) | 約12,350円 | 約24,700円 | 約37,051円 |
| リンヴォック 7.5㎎錠 (ウパダシチニブ) | 毎日7.5㎎(減量時) | 約6,175円 | 約12,350円 | 約18,525円 |
| ジセレカ 100㎎錠 (フィルゴチニブ) | 毎日200㎎(標準量) | 約11,813円 | 約23,626円 | 約35,440円 |
| ジセレカ 100㎎錠 (フィルゴチニブ) | 毎日100㎎(減量時) | 約5,907円 | 約11,813円 | 約17,720円 |
※1か月あたりの薬剤費です。診察料・検査費は別途。高額療養費制度の対象となります。
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